近期,來自美國哈佛大學和伊利諾伊大學芝加哥分校等研究團隊開發了一種對多重耐藥細菌有效的合成抗生素。研究成果發表在《Nature》上,題為:A synthetic antibiotic class overcoming bacterial multidrug resistance。
研究人員報告了一種具有特殊效力和活性譜的抗生素,它的合成是以剛性牛脯氨酸支架為結構導向設計,基于其組分與克林霉素的氨基辛糖殘基連接形成。研究人員稱之iboxamycin(IBX)。IBX對ESKAPE(六大超級細菌縮寫)病原體有效,包括表達耐藥基因Erm和Cfr核糖體RNA甲基轉移酶的菌株。這些基因的產物對所有針對大核糖體亞基的相關抗生素,即大環內酯類、林可酰胺類、酚類、噁唑烷酮類、胸腺素類和鏈霉素類等都有抗性。
IBX與細菌核糖體以及與Erm甲基化的核糖體復合物的X射線晶體結構研究顯示了這種活性增強的結構基礎,以及抗生素結合后m6 2A2058核苷酸的位移情況。口服IBX可治療小鼠的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌感染,具有安全性和有效性。
在耐藥性不斷增加的時代,該項研究為化學合成抗生素提供了新思路。
(注:此研究成果摘自《Nature》,文章內容不代表本網站觀點和立場,僅供參考。)